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Melanoma e a inibição do BRAF e MEK – Três novos medicamentos que aumentam o controle desta doença: Vemurafenib, Dabrafenib e Trametinib.

Melanoma é o tipo de câncer da célula que produz o pigmento escuro da pele, o melanócito. Este é o tipo de câncer de pele mais perigoso, pondendo espalhar-se para outras partes do corpo, se não for detectado precocemente.

A principal medida para evitar o aparecimento do melanoma da pele é se proteger dos raios solares. Veja aqui uma matéria sobre os efeitos deletérios do Sol na pele.

Melanoma é o tipo mais agressivo de câncer de pele.
Melanoma é o tipo mais agressivo de câncer de pele.

Quando o melanoma é descoberto em fases precoces, o tratamento é feito com cirurgia com o objetivo da retirada completa do melanoma. Este é o único tratamento capaz de curar esta doença. Quando o melanoma se apresenta em fase mais avançada não existe, ainda, nenhum tratamento capaz de curá-lo, o objetivo nestes casos é o uso de medicamentos que reduzam o tamanho da doença e a mantenham em controle pelo maior tempo possível.

Até recentemente não havia nenhum tratamento eficaz na redução destes tumores. A partir de 2011 vários medicamentos foram desenvolvidos e, hoje, dispomos de varias estratégias para o controle dessa doença. As duas principais classes de medicamentos são os moduladores da imunidade (veja aqui uma matéria sobre eles) e os inibidores da cascata de fosforilação do BRAF.

O BRAF é uma proteína normal do corpo, ela faz parte de uma máquina celular complexa que diz para a célula quando ela deve crescer e multiplicar, ou não, uma espécie de “botão liga e desliga” do crescimento celular. Em torno de 50% dos melanomas apresentam uma um mutação do BRAF, conhecida como V600E ou V600K, que faz com que a célula tenha um estímulo constante para o crescimento, como se o “botão liga e desliga” ficasse constantemente ligado.

Os inibidores de BRAF e MEK agem justamente causado o desligamento dessa proteína, quando ela se encontra mutada, funcionando apenas quando esta mutação está presente. Em 2011 o primeiro medicamento da classe foi aprovado, o Vemurafenib (nome comercial Zelboraf). Hoje outros dois medicamentos estão disponíveis, o Dabrafenib (nome comercial Tafinlar) e o inibidor do MEK trametinib (nome comercial Mekinist). Estas medicações foram as primeiras da história capazes de aumentar o tempo de controle do melanoma, prolongando a vida das pessoas que têm um melanoma que não pode ser curado.

Antes de 2011 não haviam medicamentos eficazes no tratamento do melanoma, hoje já temos essas três medicações e mais três moduladores da imunidade, somando 6 medicamentos eficazes no tratamento dessa doença.

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Novas armas no tratamento do câncer. Confira os 7 novos medicamentos aprovados em 2014.

A partir do início dos anos 2000, a oncologia entrou numa nova fase de desenvolvimento de medicamentos. Com o aprimoramento do conhecimento da biologia molecular humana e dos tumores, foi possível identificar diversos alvos para o desenvolvimento de novos tratamentos.

Todos os anos chegam ao mercado diversos novos medicamentos, somando aos esforços de tratamento de câncer já existentes. O ano de 2014 foi particularmente produtivo, com várias novas aprovações e com a identificação de novas indicações para medicamentos “antigos”.

Novas aprovações de medicamentos contra o câncer.
Novas aprovações de medicamentos contra o câncer.

Confira abaixo a lista dos novos medicamentos que foram aprovados para uso na prática clínica no último ano.

Ramucirumab (Cyramza)

Este é um anticorpo direcionado contra o fator de crescimento vascular. Interferindo na formação de novos vasos sanguíneos menos nutrientes, chegam ao tumor, reduzindo assim seu crescimento. Outro mecanismo de ação proposto é a correção das anormalidades dos vasos sanguíneos dentro dos tumores, o que levaria a uma maior distribuição de medicamentos dentro do câncer.

O Ramucirumab foi aprovado em combinação com a quimioterapia no tratamento do câncer de estômago, esôfago e pulmão. A maior parte das indicações é em segunda linha, ou seja, caso haja falha do tratamento inicial.

Olaparib (Lynparza)

Em torno de 15% dos cânceres de ovário apresentam a mutação do gene BRCA. Essa mutação causa uma alteração na correção de erros no DNA. O Olaparib interfere nessa correção, causando assim ainda mais falhas no DNA do tumor. Essas múltiplas falhas tornam-se impossíveis de serem corrigidas, levando à morte a célula tumoral (veja aqui um post detalhado sobre este medicamento).

Nos pacientes com mutação do BRCA, o uso oral do Olaparib foi capaz de aumentar o controle da doença, mesmo após múltiplas linhas de tratamento, isto é, mesmo quando já houve falha a pelo menos outros 3 medicamentos.

Ceritinib (Zykadia)

Uma pequena fração das pessoas que tem câncer de pulmão apresenta a ativação do gene ALK. Estudos estimam que em torno de 4 a 13% dos cânceres de pulmão sejam relacionados a esta alteração, em geral mais frequente em não fumantes.

A inibição desse gene com o medicamento Crizotinib mostrou-se bastante eficaz no tratamento de pacientes que apresentam essa mutação. O Ceritinib é uma medicação aprovada em segunda linha, ou seja, como resgate caso o Crizotinib pare de funcionar ou caso haja intolerância ao mesmo.

Trametinib (Mekinist)

Melanoma é o tipo mais agressivo de câncer de pele. Em torno de 50% dos melanomas apresentam a mutação do gene BRAF. Essa mutação é um importante estímulo na transformação das pintas normais da pele em câncer de pele, além de ser um estímulo maior na agressividade do melanoma.

O Trametinib é uma medicação capaz de reverter esse estímulo e foi aprovado para uso isoladamente ou em combinação com inibidores do BRAF em pessoas que apresentem melanoma metastático.

Pembrolizumab (Keytruda)

Um dos maiores avanços na oncologia está sendo o desenvolvimento de medicamentos que aumentem a eficácia do sistema imunológico. O Pembrolizumab é um anticorpo que age ativando o sistema imunológico e este, por sua vez, ataca o câncer (veja aqui um post sobre essa classe de medicamentos).

Esse medicamento foi aprovado para pacientes com melanoma e atualmente está em estudo em muitas outras doenças. Este é um dos campos mais promissores da oncologia e em breve essa medicação, como outras da mesma classe, estará disponível para o tratamento de diversos tipos de cânceres.

Cabozantinib (Cometriq)

O carcinoma medular é um tipo raro de tumor da tireoide. O principal tratamento para esse tipo de doença é a retirada completa da tireoide. Quando esse tratamento não é possível, ou caso o tumor retorne, é necessário fazer o tratamento sistêmico, com medicações.

O Cabozantinib é um comprimido administrado por via oral, inibindo múltiplas vias de sinalização, ou seja, impede que o tumor receba sinais externos para o crescimento.

Netupitant/Palonosetron (Akynzeo)

Um dos principais efeitos colaterais da quimioterapia é o enjoo após o tratamento, o que, no passado, exigia que os tratamentos fossem interrompidos.

Esta combinação desses dois antieméticos mostrou-se extremamente eficaz em reduzir esse efeito, assim, tratamentos que antes não poderiam ser feitos por conta de causarem muito enjoo podem ser aplicados sem maiores complicações.

O ano de 2014 foi extremamente produtivo no desenvolvimento de novos medicamentos. Pelo que parece, 2015 está indo na mesma direção. O fortalecimento da parceria entre comunidade científica, sociedade, governos e indústria farmacêutica é uma estratégia promissora no aceleramento do desenvolvimento de novas medicações. Temos que continuar nessa direção!

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